Nieodwracalny inhibitor proteasomu Carfilzomib 868540-17-4

Liczba cas karfilzomibu to 868540-17-4, który jest podawanym dożylnie tetrapeptydowym inhibitorem proteasomu szkieletu epoksydoketonu, który selektywnie i nieodwracalnie wiąże się z N-końcem treoninowego miejsca aktywnego proteasomu 20S proteasomowego proteasomu 26S proteolitycznego. Karfilzomib wykazuje działanie antyproliferacyjne i apoptotyczne przeciwko guzom litym, a także hematologiczne komórki nowotworowe in vitro. W badaniach na zwierzętach, karfilzomib hamuje aktywność proteasomu we krwi i tkankach i opóźnia wzrost guza w szpiczaku mnogim, hematologii i modelach guzów litych. Został zatwierdzony przez amerykańską FDA 20 lipca 2012 roku. Dla pacjentów z nawrotowym szpiczakiem mnogim, którzy otrzymali obydwie terapie, w tym bortezomib i immunomodulator.
Chociaż karfilzomib cas 868540-17-4 ma dobre działanie przeciwnowotworowe, jego rozpuszczalność w wodzie jest słaba, a jego stabilność nie jest dobra. Liofilizowany preparat jest idealną postacią dawkowania. Dostępny obecnie preparat Carfilzomib zawiera 60 mg karfilzomibu. 3000 mg sulfobutylo-beta-cyklodekstryny sodowej i 57,7 mg kwasu cytrynowego i odpowiednią ilość wodorotlenku sodu, chociaż związek inkluzyjny cyklodekstryny polepsza rozpuszczalność leku w pewnym stopniu, ale jego ładowanie lekiem jest nadal mniejsze niż 2%, a zastosowanie większa ilość cyklodekstryny, wejdzie do układu krążenia człowieka zwiększy obciążenie nerki, podczas gdy cyklodekstryna może wchodzić w interakcję z błoną komórkową ściany naczynia krwionośnego, powodując uszkodzenie komórek, długotrwałe stosowanie może powodować przetokę żylną i zapalenie żyły, istnieją zagrożenia bezpieczeństwa. Deksametazon podaje się w celu zapobiegania reakcji wlewu przed podaniem każdej dawki. Ponadto lek jest bardzo niestabilny w wodnych roztworach pożywek i jest stabilny do 4 godzin w temperaturze pokojowej, co stanowi również wyzwanie w praktycznych zastosowaniach klinicznych.
Podsumowując, obecnie wprowadzany na rynek zastrzyk z karfilzomibem ma dobry wpływ na leczenie szpiczaka mnogiego, ale przynosi również wiele niedogodności i problemów związanych z bezpieczeństwem do zastosowań klinicznych.

Karfilzomib CAS 868540-17-4, znany również jako PR-171 Silny i nieodwracalny inhibitor proteasomu. Syntetyczny analog produktu drobnoustrojowego epoksydiny. W porównaniu z bortezomibem wykazuje on jednakową siłę działania, ale większą selektywność dla aktywności podobnej do chymotrypsyny proteasomu. W hodowli komórkowej jest bardziej cytotoksyczny niż bortezomib, a hematologiczne komórki nowotworowe wykazują większą wrażliwość niż komórki guza litego. Traktowanie komórek karbfilzomibem CAS 868540-17-4 powoduje akumulację substratów proteasomu i indukcję zatrzymania cyklu komórkowego i / lub apoptozy. Skuteczny przeciwko szpiczakowi mnogiemu. Aktywny in vivo.

Thera. Kategoria : Anti cancer

Nr CAS : 868540-17-4

Synonim : sól CarfilzoMib; CarfilzoMib / PR 171; PR-171 (CarfilzoMib)

Wzór cząsteczkowy : C40H57N5O7

Masa cząsteczkowa : 719,90988

Test : ≥ 99%

Pakowanie : Eksport godne pakowania

lMaterial Safety Data Sheet : Dostępne na życzenie

Zastosowanie : Carfilzomib 868540-17-4, Silny i nieodwracalny inhibitor proteasomu.