Będąc pochodną hydrochinonu, Arbutin działa w podobny sposób, jeśli chodzi o rozjaśnianie skóry. Aby zrozumieć, jak działa Arbutin, powinniśmy najpierw zbadać, co powoduje przebarwienia. Melanina jest wytwarzana przez melanocyty. Komórki te zawierają enzym zwany tyrozynazą, która jest przede wszystkim odpowiedzialna za ciemnienie skóry. Tyrozynaza jest aktywowana za każdym razem, gdy skóra ma kontakt ze światłem UV. Podczas gdy melanina jest ważna, aby chronić naszą skórę przed szkodliwymi promieniami słońca, zbyt duża ekspozycja w niektórych obszarach może prowadzić do nierównomości. To powoduje przebarwienia.
Arbutin działa poprzez hamowanie aktywności tyrozynazy, co powoduje zmniejszenie produkcji melaniny. Kiedy tak się dzieje, skóra staje się lżejsza i bardziej równa.