(R) -4-propylodihydro-furan-2-One do wytwarzania brywaracetamu CAS 63095-51-2

(R) -4-propylo-dihydrofuran-2-on jest półproduktem z brywaracetamu o numerze CAS 63095-51-2, który jest ważnym kluczowym półproduktem dla brywaracetamu. Jego metody syntetyczne są głównie podzielone na syntezę chemiczną i katalizę enzymatyczną:
Pierwszy wytwarza się przez reakcję (R) -epichlorohydryny z malonianem difenylu, otrzymując 2-okso-3-oksabicyklo [3.1.0] heksano-1-karboksylan fenylu. Następnie poddano reakcji z bromkiem etylomagnezu z wytworzeniem estru fenylowego kwasu 2-okso-4-propylotetrahydrofurano-3-karboksylowego, który jest dekarboksylowany w wysokiej temperaturze, w celu otrzymania (R) -4-propylo-dihydrofuranu-2-onu cas 63059- 51-2. Ta metoda jest kosztowna.
Drugi, (1) podwójnie strawiony wektor ekspresyjny pET-30a poddano ligacji z syntetycznym genem docelowym przez ligazę T4 przez noc, a 10 ul produktu ligacji dodano do 100 ul kompetentnych komórek Rosetta (DE3) i umieszczono na lód 30 min, szok cieplny przy 42 ℃ przez 60 sek. Umieść na lodzie na 2 min. Dodano wstępnie ogrzaną 0,45 ml pożywki LB i inkubowano w 37 ° C przez 1 godzinę w 220 ° C. 200 ul cieczy bakteryjnej dodano do płytki LB zawierającej 100 µg / ml kanamycyny i hodowano w 12 ° C przez 12-16 przez noc w celu uzyskania rekombinowanego szczepu E. coli Rosseta;
Pojedynczą kolonię rekombinowanej E. coli zawierającej gen enu reduktazy zaszczepiono w płynnej pożywce LB zawierającej oporność na ampicylinę do aktywacji przez noc; wartość OD600 wytrząsanej hodowli doprowadzono do 0,6-0,8, a środek indukujący dodano w celu kontynuowania hodowli przez noc; komórki zebrano przez odwirowanie. Komórki zawiesza się w buforze fosforanowym, zawiesinę komórek umieszcza się w łaźni lodowej, rozbija za pomocą fal ultradźwiękowych i na koniec wiruje w celu uzyskania rekombinowanej reduktazy olefinowej;
2: dodanie rekombinowanej reduktazy olefinowej, koenzymu, układu regeneracji koenzymu i substratu 4-n-propylo-2 (5H) -furanonu otrzymanego w etapie 1 do buforu fazy wodnej o pH 6,0-9,0;
3: Po zakończeniu reakcji, zanieczyszczenia w roztworze sączy się przez ziemię okrzemkową, a przesącz ekstrahuje się octanem etylu, suszy nad bezwodnym siarczanem sodu i ostatecznie destyluje pod zmniejszonym ciśnieniem i rekrystalizuje, otrzymując brywaracetam pośredni R) -4-propylodihydrofuran-2 (3H) -on CAS 63095-51-2.

Thera. Kategoria: Przeciwpadaczkowa

Nr CAS: 63095-51-2

Synonim: brywaracetam półprodukt 1 ; Związek pośredni brywaracetamu , 2 (3H) -Furanon, dihydro-4-propyl -; (R) -4-propylodihydro-furan-2-on
(R) -

Wzór cząsteczkowy: C7H12O2

Masa cząsteczkowa: 128,17

Test: ≥98%

Pakowanie: Eksportuj godne opakowanie

Karta charakterystyki: Dostępne na żądanie

Zastosowanie: (R) -4-propylodihydro-furan-2-on CAS 63095-51-2 jest stosowany do wytwarzania brywaracetamu, brywaracetam jest pochodną racetamu lewetyracetamu stosowaną w leczeniu napadów częściowych. Brywaracetam wiąże SV2A z 20 razy wyższym powinowactwem niż lewetyracetam 2. Jest dostępny pod marką Briviact produkcji UCB.