1,6-Diazaspiro [3.4] Octan, 3-metylo-1- (fenylometylo)-, etanedioat (2: 1), (3s, 4R) stosowany w Delgocitynib CAS 2230683-29-9

Thera. Egory kota : atopowe zapalenie skóry

CAS nr .: 2230683-29-9

Synonimy: 1,6-diazaspiro [3.4] Octan, 3-metylo-1- (fenylometylo)-, etanedioat (2: 1), (3s, 4r)-; Delgocitynib pośredni; pośredniki JTE-052;

Wzór molekularny : C16H22N2O4

Masa cząsteczkowa : 306,36

Czystość: ≥98%

Pakowanie : godne eksportu pakowanie

Arkusz danych bezpieczeństwa materiału : dostępny na żądanie

Zastosowanie : delgocitynib znany jako JTE-052, który jest nowatorskim i specyficznym inhibitorem JAK (IC50S: 2.8, 2.6, 13 i 58 nm odpowiednio dla JAK1, JAK2, JAK3 i TyK2) .Delgotynib hamuje fosforylację białek Stat indukowanych przez IL-2, IL, IL, IL -6, IL-23, GM-CSF i IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 i 18 ± 3 nm), w tych testach sygnalizacji cytokin na bazie komórkowej) i hamuje także indukowaną przez IL-2 proliferację komórek T w sposób zależny od stężenia (IC50: 8,9 ± 3,6 nm). Jego siła jest podobna do tofacytynibu (IC50: 16 nm). Delgocitynib skutecznie hamuje wszystkie podtypy JAK (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 i 58 ± 9 nm odpowiednio dla JAK1, JAK2, JAK3 i Tyk2), w testach enzymatycznych. Wykresy LineWeaver-Burk pokazują, że tryb hamowania delgocitynibu w kierunku wszystkich JAKS jest konkurencyjny z ATP (KI: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 i 14 ± 1 nm odpowiednio dla Jak1, JAK2, JAK3 i Tyk2)